蛋白降解靶向嵌合体PROTAC中小分子检测及三元复合物协同因子检测方案(分子互作分析仪)

检测样品：蛋白降解靶向嵌合体PROTAC检测项目：小分子warheads检测，PROTAC三元复合物协同因子检测方案标题： PROTAC二元和三元复合物表征应用领域： 制药方案详情: 1. 使用不依赖分子量变化的检测方法将warheads开发为完整PROTAC分子在小分子warheads的筛选过程中，您需要不依赖分子量变化的方法来准确检测它对POI的亲和力。接下来，您还可以借助同样的方法检测完整的PROTAC分子。Dianthus分别检测warhead分子JQ1（+），PROTAC分子dBET6（基于JQ1(+) ）与BRD4（POI）的相互作用。光谱位移结果表明，dBET6的分子量是JQ1（+）的两倍，两者与BRD4的亲和力依然几乎完全相同，因此，dBET6是值得向下游推进的PROTAC候选分子。与Charnwood Molecular公司旗下Aurelia Bioscience团队的合作项目数据2. 以高质量的数据表征二元复合物中的分子间相互作用SD-36是一种在临床前模型中显示存在抗肿瘤活性的高效特异性PROTAC分子。采用光谱位移技术分别检测SD-36与STAT3和CRBN泛素连接酶的亲和力，并获得了高质量数据( 信噪比S/N值>30）3. 检测由共价结合PROTAC形成的高亲和力三元复合物当您需要检测由共价结合配体参与的分子间相互作用时，在溶液中直接检测的方法相比基于固定的方法要简单得多。光谱位移技术检测到共价结合PROTAC分子LC-2对泛素连接酶复合物VCB的亲和力在结合靶蛋白KRAS后（蓝色曲线, 三元结合）相比未结合KRAS（紫色曲线，二元结合）提高了80倍。更高的亲和力对应高协同效应（α值），从而表明LC-2是有巨大潜力的KRAS蛋白降解剂。