盐酸盐中超声波纳米结晶利用度检测方案(超声波萃取仪)

水杨酸盐是被称为水杨酸盐的一类天然化学物质的一部分，是最古老的处方药，抗炎药[1]。最常见的水杨酸盐是乙酰水杨酸(ASA)(拜耳公司于1899年由阿匹匹林生产的阿司匹林)，其主要生化功能是通过抑制环氧合酶(COX)减轻炎症和发烧[2]。在上个世纪，有人提出水杨酸酯可能具有其他医学益处，特别是在轻度糖尿病患者中[3，4，7]。阿司匹林已被施用于糖尿病前期/肥胖症患者，以阻止疾病的发展。不幸的是，阿司匹林抑制 COX 会导致出血，血小板聚聚和胃调节异常[8，9]。 盐酸盐具有与阿司匹林相似的抗炎特性，但已证明对肠道的损害明显较小[10]。为了使药物的生物利用度最大化并促进有效的治疗，必须对盐酸盐簇进行纳米结晶，以将其中值粒径减小到一微米以下[12]。 高强度超声波液体萃取处理为这种颗粒粉碎提供了一种简单的方法。在本文中，我们演示了如何使用配置为流通池模式的ISM 萃取系统 BSP-1200 通过超声研磨将盐酸盐晶体带到亚微米中值粒度。 材料和方法 使用以下方法进行超声纳米结晶过程： 超声波萃取仪： BSP-1200配置为流通池模式 内置号筒：：半波杠铃号筒，振幅=8pm，频率=20kHz 活性成分：双水杨酯，初始值粒径， d50≈72微米 介质：蒸馏水 表面活性剂： tween80 辅助表面活性剂：异丙醇 外围设备：磁力搅拌器，蠕动泵，储液罐，显微镜，粒度分析仪 如下所示准备了两个样品： 样品1 样品2 质量g 质量百分比% 质量g 质量百分比% 水 96.5 96.5 98.5 98.5 Tween 80 5 0.5 5 0.5 异丙醇 20 2.0 0 盐酸盐 10 1.0 10 1.0 小链醇(例如，异丙醇)通常用于药物纳米结晶过程中，以增加水和疏水活性物质的相容性，从而可进行纳米结晶[5，6]。为了测试前述权利要求并确定小链醇的存在如何影响最终的盐酸盐的尺寸，样品1含有2%的异丙醇，而样品2则不含异丙醇。 将样品在磁力搅拌器上预混合，并在不进行超声处理的情况下循环通过反应室10分钟。然后开始超声波输出，每个样品连续处理4.5小时。换能器和反应室均用冷水(一10℃)冷却，将处理后的液体温度保持在25℃。 结果和讨论 通过激光衍射 (Nanotrac， Microtrac Inc.， 蒙哥马利维尔，宾夕法尼亚州)对未处理的样品(参见下文)，样品1(参见下文)和样品2(数据未显示)进行粒度分析 图2.样品1超声波萃取前(蓝色)和超声波萃取后(红色)的粒度分布 蓝线(A)显示了未经处理的样品的粒度分布，其中值粒径 d50 = 72.02um。如叠加的显微图像所示，未处理的样品显示出大小不同的大颗粒。红线(乙)对应于样品1的粒度分布，为此，中值粒径进行超声波减小到 d50=0.499微米。为了比较， 处理后的样品2的中值粒径更高：d50=0.615um， 这可归因于此配方中不存在异丙醇。 除了 d50的总体降低外，很明显超声波暴露促进了粒径的近乎均匀的分布。B线的陡度证明了这一发现，， 几乎所有处理过的盐酸盐颗粒都达到了亚微米级的粒径(d84=1um)。 水杨酸盐是被称为水杨酸盐的一类天然化学物质的一部分，是最古老的处方药，抗炎药 [1]。最常见的水杨酸盐是乙酰水杨酸（ASA）（拜耳公司于1899年由阿司匹林生产的阿司匹林），其主要生化功能是通过抑制环氧合酶（COX）减轻炎症和发烧[2]。在上个世纪，有人提出水杨酸酯可能具有其他医学益处，特别是在轻度糖尿病患者中[3，4，7]。阿司匹林已被施用于糖尿病前期/肥胖症患者，以阻止疾病的发展。不幸的是，阿司匹林抑制COX会导致出血，血小板聚集和胃调节异常[8，9]。 盐酸盐具有与阿司匹林相似的抗炎特性，但已证明对肠道的损害明显较小[10]。为了使药物的生物利用度最大化并促进有效的治疗，必须对盐酸盐簇进行纳米结晶，以将其中值粒径减小到一微米以下[12]。    高强度超声波液体萃取处理为这种颗粒粉碎提供了一种简单的方法。在本文中，我们演示了如何使用配置为流通池模式的ISM萃取系统 BSP-1200通过超声研磨将盐酸盐晶体带到亚微米中值粒度。 材料和方法使用以下方法进行超声纳米结晶过程：超声波萃取仪：BSP-1200配置为流通池模式内置号筒：半波杠铃号筒，振幅= 8 µm，频率= 20 kHz活性成分：双水杨酯，初始值粒径，d50 ≈72微米介质：蒸馏水表面活性剂：tween80辅助表面活性剂：异丙醇外围设备：磁力搅拌器，蠕动泵，储液罐，显微镜，粒度分析仪