CEM LibertyBlue 2.0 全自动微波多肽合成仪

微波辐射在多肽合成中的研究进展

微波作为一种可以加速有机反应的辅助技术已广泛地应用于多肽及其衍生物的合成。简要介绍了微波辐射加速有机反应的机理,综述了微波辐射在多肽及其衍生物合成中的最新研究进展,并展望了微波在多肽合成中的前景。

合成多肽药物药学研究技术指导原则

一、前言 多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用，使多肽等生物技术药物的研究进展迅速；与此同时，随着多肽固相合成技术及高效液相色谱（HPLC）纯化、分析技术等的发展，合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。 采用化学合成方法制备多肽，可以对天然多肽的结构进行修饰，从而增加多肽与受体的亲和力、选择性，增强对酶降解的抵抗力或改善药代动力学特性，甚至由受体的激动剂变为拮抗剂；此外，新技术的发展，例如以多肽固相合成和组合化学为基础的组合肽库合成技术，使得在短时间内获得大量的多肽化合物成为可能，药物筛选的效率不断提高。因此，将会有越来越多的采用化学合成方法制备的多肽类化合物成为治疗用药物。 合成多肽药物是指采用化学合成方法制备的多肽类药物。这类药物的药学研究同样遵循国家食品药品监督管理局已经发布的相关技术指导原则的一般性要求。但是，由于多肽主要由氨基酸（包括天然氨基酸和非天然氨基酸）构成，这使得多肽类药物在制备方法、结构确证、质量研究等方面又有与一般药物不同的独特问题。本指导原则就是在已有的相关指导原则基础上，对合成多肽药物药学研究方面所涉及的特殊问题进行分析，结合国内对多肽药物研究和评价的实践经验，提出多肽药物药学各项研究的一般性要求。当然，具体品种研究的内容与深度还要取决于品种本身的特性。 本指导原则适用于采用液相或固相合成方法制备的多肽药物。

通过可控制的微波加热进行快速固相多肽合成

摘要：本文描述一种快速有效的微波辅助固相合成方法，用以合成序列为WDTVRISFK的短肽，使用传统的Fmoc（9-芴氧羰基）/tBu（叔丁基）保护基策略。该合成方法是基于反应中的周期性脉冲微波辐射和间歇性冷却技术，在Fmoc保护基的脱除及偶联反应中均应用此技术。在应用微反应器技术后得到了高纯度和高收率的目标多肽。该反应在一个CEM单模微波反应器中进行，并且使用光纤进行连续测温。