科学防护
布洛芬(ibuprofen),1966年在英国上市,是临床使用最普遍的非甾体类消炎药物之一。具有解热、镇痛、抗炎的作用,与阿司匹林、对乙酰氨基酚(扑热息痛)并列成为解热镇痛的三大支柱药物。该药物由于不良反应小,也是人们日常生活中的必备药之一。
最近疫情的解封,让布洛芬、乙酰氨基酚的销量激增。
我们今天来看看连续流技术如何在3分钟内合成布洛芬?
1
佛罗里达州立大学连续流工艺研究
2009年,佛罗里达州立大学(Florida State University)的McQuade等人报道了使用微通道反应器合成布洛芬[1]。
合成工艺如图1所示,使用异丁苯和丙酸为原料,使用内径320μm的管式反应器。反应总停留时间约为10分钟,反应收率约51%。
图1.佛罗里达州立大学的布洛芬连续合成工艺
2
麻省理工学院连续流工艺研究
2014年,麻省理工学院的Jamison教授课题组对该合成工艺进行了改进。
以异丁苯和丙酰氯为原料,进行多步连续化反应(傅-克酰基化,1,2-芳基迁移和水解反应)[2]。
使用内径约760μm的管式反应器,从起始原料到得到目标化合物,3步转化仅需3分钟,每步反应的收率都在90%以上,单位时间的产量可以做到约135mg/min。
图2.麻省理工学院的布洛芬连续合成工艺
参考文献:
[1] A. R. Bogdan et al, Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 8547 –8550.
[2] D.R. Snead and T. F. Jamison, Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 983-987.
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