CEM LibertyBlue 2.0 全自动微波多肽合成仪

采用先进的全自动快速合成技术，我们不仅成功且高效地完成了含二硫键桥接的环肽的合成，同时确保了产物的高纯度。借助CarboMAX化学技术的卓越性能，偶联效率得到了显著提升，这不仅极大缩短了合成时间，还确保了产物的高纯度。

His(Boc)是一种强大的组氨酸衍生物，可以在90°C下高效偶联，提供优良的粗纯度，同时缩短偶联时间并显著降低差向异构化。与其他抑制差向异构化的Nπ保护衍生物相比，Fmoc-His(Boc)-OH更易获得，同时保持相当的合成性能。

UE-SPPS 技术通过在反应环境中直接中和过剩的活化氨基酸单体以及精确控制去保护基的蒸发，达成了无需任何洗涤过程的目标。这项 技术相较于传统的 SPPS 方法，能够减少多达 95% 的废物产生。

使用微波增强的固相多肽合成（SPPS）技术和Liberty Blue™ 2.0以及Liberty PRIME™ 2.0可以快速高效地合成蛋白质和长肽。优化后的微波SPPS结合了一种新的顶部冲洗技术，可以实现更高纯度的蛋白质序列合成。这项技术已经通过一系列生物相关蛋白质（如泛素、巴氏蛋白、胰岛素原、胶原、HIV蛋白酶和MDM2）的合成得到验证，这些蛋白质含有76-127个氨基酸，通过逐步组装获得良好纯度，无需任何连接步骤。通过在Prodigy™制备型HPLC肽纯化系统上以60°C的高温色谱法从粗制品中分离出高纯度样品。

CEM专利的环形电磁场结构设计，使氨基酸构成的卷曲肽链充分展开，进行彻 底的去保护、耦合和裂解，反应变得极其快速，完全，高纯。Liberty BLUE比传统方法提高了近20倍；标准的10肽 ACP 序列合成纯度竟达到 98%，使得许多合成反应甚至可免去纯化步骤；可以完成传统方法不可能实现的困难合成。实现更多更长的氨基酸耦合，防止长链多肽聚合，消除双重耦合和外消旋现象，同时降低树脂的要求。BLUE 开辟了多肽合成的新纪元，使生物化学和蛋白质研究具备了空前的多肽合成的能力，是以前传统合成方法根本无法想象的。市场上没有任何一台多肽合成仪能与 BLUE相媲美。

摘要 这项研究是基于美国CEM公司多肽合成仪“LIBERTY”的微波技术能够协助固相肽合成(SPPS) 完成传统方法不可能实现的困难合成实验. 微波技术成功合成难以合成的PrP (90-144), PrP( 106-126) 和 长肽链PrP (1-111); 而且其产量和纯度相当高。

传统的固相法合成多肽是一个十分耗时的反应。为了提高产率，通常在鼓吹N2或涡旋混合的条件下进行。有些实验室将合成的温度提高到60℃左右，而这项措施在降低链聚合现象的同时却会导致新的副反应的发生。最近，生物化学家们发现，微波的介入，解决了多肽合成中维持一定温度和提高馈入能量之间的矛盾。利用微波进行固相多肽合成可以在有效的缩短反应时间的同时，大大提到产物的纯度和产量。

As the range of techniques for microwave heating has expanded, so have the areas in which it can have a profound impact. Two emerging areas are the application of microwave heating for the synthesis of peptides, peptoids, oligopeptides and carbohydrates and in the field of proteomics.

本文描述一种快速有效的微波辅助固相合成方法，用以合成序列为WDTVRISFK的短肽，使用传统的Fmoc（9-芴氧羰基）/tBu（叔丁基）保护基策略。该合成方法是基于反应中的周期性脉冲微波辐射和间歇性冷却技术，在Fmoc保护基的脱除及偶联反应中均应用此技术。在应用微反应器技术后得到了高纯度和高收率的目标多肽。该反应在一个CEM单模微波反应器中进行，并且使用光纤进行连续测温。